Xyzal (dihidrocloruro de levocetirizina)

Información General

El componente activo de la Xyzal, Levocetirizine dihydrochloride,es un anti-histamina. Es un antagonista de los receptores 1 activo por vía oral y selectivo. Las histaminas actúan sobre los receptores H1, causando los síntomas comúnmente observados en las reacciones alérgicas. Xyzal inhibe estos receptores H1.

Xyzal está indicado específicamente para el alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica (estacional y perenne) en adultos y niños de 6 años de edad y mayores. Xyzal también está indicado para el tratamiento de las manifestaciones cutáneas no complicadas de la urticaria idiopática crónica en adultos y niños de 6 años de edad y mayores.

Xyzal se presenta en comprimidos de 5 mg diseñados para administración oral. La dosis inicial recomendada de Xyzal en adultos y niños mayores de 12 años es de 5 mg una vez al día por la noche.Algunos pacientes pueden controlarse adecuadamente con 2,5 mg una vez al día por la noche. La dosis inicial recomendada de Xyzal en niños de 6 a 11 años de edad es de 2,5 mg (1/2 comprimido) una vez al día por la noche. The2.no se debe exceder la dosis de 5 mg porque la exposición sistémica con 5 mg es aproximadamente el doble de la de los adultos.

Resultados clínicos

Aprobación de la FDA
La aprobación de Xyzal por la FDA se basó en los resultados de varias pruebas clínicas.

Rinitis Alérgica Estacional y Perenne
Adultos y Adolescentes de 12 Años o Más
La aprobación de la FDA se basó en los resultados de seis ensayos clínicos aleatorizados,controlados con placebo, doble ciego en pacientes adultos y adultos mayores de 12 años con síntomas de rinitis alérgica estacional o rinitis alérgica perenne. Tres de estos ensayos de rango de dosis de 2 a 4 semanas de duración, uno fue un ensayo de eficacia de 2 semanas en pacientes con rinitis alérgica estacional y dos ensayos de eficacia (uno de 6 semanas y uno de 6 meses) en pacientes con rinitis alérgica perenne. Los ensayos incluyeron un total de 2.412 sujetos. La eficacia se evaluó utilizando una puntuación total de síntomas del registro de pacientes de 4 síntomas (estornudos, rinorrea, prurito nasal y prurito ocular) en cinco estudios y 5 síntomas(estornudos, rinorrea, prurito nasal, prurito ocular y congestión nasal) en un estudio. Los síntomas se registraron utilizando una escala categórica de 0 (ausente)a 3 (grave) una vez al día por la noche,reflejando el período de tratamiento de 24 horas. El punto final primario fue la puntuación media total de síntomas promediada durante la primera semana y más de 2 semanas para los ensayos de rinitis alérgica estacional, y 4 semanas para los ensayos de rinitis alérgica perennes.

Los tres ensayos de rango de dosis se llevaron a cabo para evaluar la eficacia de Xyzal 2,5, 5 y 10 mg una vez al día por la noche. El ensayo de rinitis alérgica estacional duró dos semanas y dos ensayos fueron para rinitis alérgica perenne y duraron 4 semanas de induración. En estos ensayos, cada una de las tres dosis de Xyzaldemostró una mayor disminución de la puntuación total reflectante de los síntomas que el placebo y la diferencia fue estadísticamente significativa para todas las tres dosis en dos de los estudios (p=<0,001).

El ensayo de eficacia de dos semanas se diseñó para evaluar la eficacia de Xyzal 5 mg una vez al día por la noche en comparación conplacebo en sujetos con rinitis alérgica estacional. Xyzaldemostró una mayor disminución respecto al valor basal en la puntuación total de síntomas reflexivos e instantáneos que el placebo, y la diferencia fue estadísticamente significativa (p=0,011).

El ensayo de 6 semanas se diseñó para comparar la eficacia de Xyzal 5 mg una vez al día por la noche en comparación con placebo en pacientes con rinitis alérgica perenne. El ensayo de 6 meses se diseñó para comparar la eficacia durante un tratamiento de seis meses de duración. Xyzal 5 mg demostró una mayor disminución con respecto al valor basal en la puntuación total reflectiva de los síntomas que con placebo y la diferencia con respecto al placebo fue estadísticamente significativa.

Pacientes pediátricos De 6 a 11 Años
No se realizaron ensayos clínicos con Xyzal 2,5 mg una vez al día en pacientes pediátricos de 6 a 11 años de edad. La dosis recomendada se basó en la comparación de estudios cruzados de la exposición sistémica de Xyzal en adultos y pediátricos y en el perfil de seguridad de Xyzal en adultos y pediátricos a dosis iguales o superiores a la dosis recomendada para sujetos de 6 a 11 años. La seguridad de Xyzal 5 mg una vez al día se evaluó en 243 pacientes pediátricos de 6 a 12 años de edad en dos ensayos clínicos controlados con placebo de 4 y 6 semanas de duración. La eficacia de Xyzal 2,5 mg una vez al día para el tratamiento de los síntomas de la rinitis alérgica estacional y perenne y la urticaria idiopática crónica en pediatría de 6 a 11 años de edad está respaldada por la extrapolación de la eficacia demostrada de Xyzal 5 mg una vez al día en sujetos de 12 años y mayores y por la comparación farmacocinética en adultos y niños.Las comparaciones de estudios cruzados indican que la administración de una dosis de 5 mg de Xyzal a sujetos pediátricos de rinitis alérgica estacional de 6 a 12 años de edad produjo aproximadamente 2 veces la exposición sistémica (AUC)observada cuando se administraron 5 mg de XYZAL a sujetos adultos sanos.

Urticaria Idiopática Crónica
Pacientes adultos mayores de 18 Años
La aprobación de la FDA para Xyzal en el tratamiento de la urticaria se basó en los resultados de dos ensayos clínicos multicéntricos, aleatorizados, controlados con placebo y doble ciego. Los dos ensayos incluyeron un total de423 sujetos de 18 a 85 años de edad. Los ensayos incluyeron un ensayo de rango de dosis de 4 semanas y un ensayo de dosis única de 4 semanas. De los 423 sujetos, 146 recibieron Xyzal 5 mg una vez al día por la noche.La eficacia se basó en el registro de la gravedad del prurito con una puntuación de aseveridad de 0 (ausente) a 3 (grave).El objetivo principal de eficacia fue la puntuación media de gravedad del prurito reflectante durante la primera semana y durante todo el periodo de tratamiento. Los puntos de EBD de eficacia adicional incluyeron la puntuación instantánea de gravedad del prurito, el número y tamaño de las ronchas y la duración del prurito.
Se realizó el ensayo de rango de dosis para evaluar Xyzal 2.5, 5 y 10 mg una vez al día por la noche. En este ensayo, cada una de las tres dosis de Xyzal demostró una mayor disminución en la puntuación de gravedad del prurito reflectivo que el placebo y la diferencia fue estadísticamente significativa para las tres dosis (p=<0,001).
El ensayo de dosis única evaluó la eficacia de Xyzal 5 mg una vez al día por la noche en comparación con placebo en sujetos con urticaria crónica durante un periodo de tratamiento de 4 semanas. Xyzal 5 mg demostró una mayor disminución con respecto al valor basal en la puntuación de gravedad del prurito reflectivo que con placebo y la diferencia de placebo fue estadísticamente significativa (p=<0,001). Los puntos secundarios también mostraron una mejoría significativa con respecto al placebo.

Pacientes pediátricos
No se realizaron ensayos clínicos en pacientes pediátricos con urticaria idiopática crónica. Sin embargo, como se ha indicado anteriormente, los datos sobre seguridad y eficacia se extrapolaron a partir de estudios de comparación cruzada.

Compromisos en curso del estudio

  • UCB ha aceptado un estudio pediátrico diferido bajo PREA para el tratamiento de síntomas de rinitis alérgica perenne en pacientes pediátricos de 0 a <6 años de edad.
    Presentación del informe final: 31 de mayo de 2009
  • UCB ha aceptado un estudio pediátrico diferido bajo PREA para el tratamiento de síntomas de rinitis alérgica estacional en pacientes pediátricos de 2 a <6 años de edad.
    Presentación del Informe Final: 31 de mayo de 2009
  • UCB ha aceptado un estudio pediátrico diferido bajo PREA para el tratamiento de la urticaria idiopática crónica en pacientes pediátricos de edades de 0 a <6 años de edad.
    Presentación del Informe final: Mayo 31, 2009

Efectos adversos

Los efectos adversos asociados con el uso de Xyzal en sujetos adultos y pediátricos de 12 años o más pueden incluir, pero no están limitados a, los siguientes:

  • Somnolencia
  • Nasofaringitis
  • Fatiga
  • Boca Seca
  • Faringitis

eventos Adversos asociados con el uso de Xyzal en pediatricsubjects edades de 6 a 12 años pueden incluir, pero no están limitados a,los siguientes:

  • Pirexia
  • Tos
  • Somnolencia
  • Epistaxis

Mecanismo de Acción

El componente activo de la Xyzal, Levocetirizine dihydrochloride,es el enantiómero R de cetirizine hydrochloride, un racémica compoundwith propiedades de antihistamínico. Es un antagonista selectivo del receptor H1 activo por vía oral. Las histaminas actúan sobre los receptores H1,causando los síntomas comúnmente observados en las reacciones alérgicas. Xyzalin inhibe estos receptores H1.

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Información adicional

Para obtener información adicional sobre Xyzal o rinitis y urticaria alérgica estacional y perenne, visite la página web de Xyzal.

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