Xyzal(levocetirizine dihydrochloride)

一般情報

Xyzalの活性成分であるLevocetirizine dihydrochlorideは、抗ヒスタミンです。 それは口頭で活動的で、selectiveh1受容器の反対者です。 ヒスタミンはアレルギー反応で一般に見られるthesymptomsを引き起こすH1受容器で機能します。 Xyzalはこれらの受容体を阻害する。

Xyzalは、アレルギー性鼻炎(季節性および多年生)に関連する症状の軽減のために特に示されている大人および6歳以上の子供。 Xyzalは複雑でないskinmanifestationsの処置のためにalsoindicated大人のandchildrenの慢性の特発性蕁麻疹の年齢6年およびより古い。

Xyzalはoraladministrationのために設計されている5mgのタブレットとして供給されます。 成人におけるXyzalの推奨初期用量および12歳以上の子供は、夕方に1日1回5mgです。何人かの患者は2.5mgによって十分に夕方に一度毎日制御されるかもしれません。 小児におけるXyzalの推奨初期用量6to11歳は、夕方に毎日一度2.5mg(1/2錠)である。 その2。5mgの線量は全身のexposurewith5mgが大人のおよそ二度であるので超過するべきではないです。

臨床結果

FDA承認
XYZALのFDA承認は、いくつかの臨床試験の結果に基づいていました。

季節性および多年生アレルギー性鼻炎
成人および青年12歳以上
FDAの承認は、季節性アレルギー性鼻炎または多年生アレルギー性鼻炎の症状を有する12歳以上の成人およびadolescent患者における無作為化、プラセボ対照、二重盲検臨床試験の結果に基づいていた。 2-4週間の期間のこれらの用量範囲の試験のうち、一つは季節性アレルギー性鼻炎患者における2週間の有効性試験であり、二つの有効性試験(6週間と6ヶ月)は、perennialアレルギー性鼻炎患者におけるものであった。 試験には合計2,412人の被験者が登録されました。 有効性は、5つの研究で4つの症状(くしゃみ、鼻漏、鼻掻痒症、眼掻痒症)と1つの研究で5つの症状(くしゃみ、鼻漏、鼻掻痒症、眼掻痒症、および鼻詰まり)の患者記録からの総症状スコアを用いて評価された。 症状は、24時間の治療期間を反映して、夕方に毎日一度、0(不在)から3(重度)のカテゴリースケールを使用して記録された。 一次エンドポイントは、季節性アレルギー性鼻炎試験では最初の週と2週間以上、perennialアレルギー性鼻炎試験では4週間にわたって平均された平均総症状スコアであった。

xyzal2.5、5、および10mgの有効性を夕方に一日一回評価するために、三つの用量範囲試験を実施しました。 これらの季節性アレルギー性鼻炎試験は二週間の期間であり、twotrialsは多年生アレルギー性鼻炎のためのものであり、4週間の硬結であった。 これらの試験では、Xyzaldemonstratedの3つの線量のそれぞれは反射総徴候のscorethanの偽薬のより大きい減少および相違は調査の2つの3つの線量のために統計的に有意であった(p=<0.001)。

二週間の有効性試験は、季節性アレルギー性鼻炎を有する被験者におけるplaceboと比較して、夕方に毎日一度Xyzal5mgの有効性を評価するために設計されました。 Xyzaldemonstratedは偽薬より反射andinstantaneous総徴候のスコアのベースラインからのより大きい減少、およびdifferencewas統計的に有意(p=0.011)。

6週間の試験は、xyzal5mgの有効性を夕方に一日一回、perennialアレルギー性鼻炎患者のプラセボと比較して比較するように設計されました。 6ヶ月の試験は、6ヶ月の治療期間にわたって有効性を比較するように設計されました。 Xyzal5mgdemonstratedは偽薬よりreflectivetotalの徴候のスコアのベースラインからのより大きい減少およびplacebowasからの相違統計的に有意でした。

6歳から11歳の小児患者
Xyzal2.5mgを6歳から11歳の小児被験者に毎日一度臨床試験を行ったことはありませんでした。 推奨用量は、Xyzal inadultsと小児被験者の全身曝露のクロススタディ比較、および6-11年の被験者の推奨用量以上の用量でのxyzal inboth成人および小児被験者の安全性プロ 毎日一度ofxyzal5mgの安全は243の小児科の主題で評価されました6to12年齢4and6週を持続させる二つの偽薬によって制御される臨床試験の年齢。 小児科の季節的な、不断のallergicrhinitisそして慢性の特発性蕁麻疹の徴候のthetreatmentのためのXyzal2.5mgの有効性6から11歳は被験者のxyzal5mgのdemonstratedefficacyの外挿によって12歳のandolderと大人および子供のpharmacokinetic比較によって1日1回支えられます。交差調査の比較はXYZALの5mgのdoseof6-12歳の小児科の季節性のアレルギーのrhinitissubjectsへの管理がXYZALの5mgが健康なadultsubjectsに管理されたとき観察される全身の露出(AUC)約2倍

慢性特発性蕁麻疹
18歳以上の成人患者
蕁麻疹の治療におけるXyzalのFDA承認は、二つの多施設、無作為化、プラセボ対照、二重盲検臨床試験の結果に基づ 2つの試験では、18歳から85歳までの合計423人の被験者が登録されました。 この試験には、4週間の用量範囲試験と4週間の単回用量レベル試験が含まれていました。 423人の被験者のうち、146人が夕方に毎日一度Xyzal5mgを受けた。有効性は、0(不在)から3(重度)のaseverityスコアに掻痒重症度の記録に基づいていた。一次効果エンドポイントは、最初の週および治療期間全体にわたる平均反射性掻痒重症度スコアであった。 Additionalefficacy ebdpointsには、瞬間的な掻痒重症度スコア、小麦の数と大きさ、および掻痒の持続時間が含まれていた。
xyzal2を評価するために用量範囲試験を実施した。夕方に毎日一度5、5、および10mg。 この試験では、Xyzalのthreedosesのそれぞれは偽薬よりreflectivepruritusの重大度のスコアの大きい減少を示し、相違はすべての3つの線量のために統計的に有意でした(p=<0.001)。
単回投与試験は、4週間の治療期間にわたって慢性性蕁麻疹を有する被験者におけるプラセボと比較して、夕方にxyzal5mgの有効性を一度に評価した。 Xyzal5mgdemonstratedは偽薬よりreflectivepruritusの重大度のスコアのベースラインからのより大きい減少をplaceboおよび相違fromplaceboは統計的に有意であった(p=<0.001)。 二次エンドポイントはまた、プラセボよりも有意な改善を示した。

小児患者
慢性特発性蕁麻疹を有する小児患者を対象とした臨床試験は実施されなかった。 しかし、上記のように、安全性および有効性データは、交差比較研究から外挿された。

進行中の研究コミットメント

  • UCBは、0歳から<6歳の小児患者における多年生アレルギー性鼻炎の症状の治療のためのPREAの下で延期された小児
    最終報告書提出:May31,2009
  • UCBは、2歳から<6歳の小児患者における季節性アレルギー性鼻炎の症状の治療について、PREAの下で延期された小児研究に同意し
    最終報告書提出: May31,2009
  • UCBは、小児患者における慢性特発性蕁麻疹の治療のためのPREAの下で延期された小児研究に合意しました年齢0歳から<6歳。
    最終報告書提出:月31, 2009

副作用

12歳以上の成人および小児の被験者におけるXyzalの使用に関連する有害事象には、以下が含まれるが、これらに限定されない:

  • 傾眠
  • 鼻咽頭炎
  • 疲労
  • 口渇
  • 咽頭炎

小児におけるXyzalの使用に関連する有害事象6歳から12歳の被験者には、Xyzalの使用に関連する有害事象以下に限定されます:

  • 発熱
  • 傾眠
  • 鼻出血

作用機序

Xyzalの活性成分であるLevocetirizine dihydrochlorideは、抗ヒスタミン性を有するラセミ化合物である塩酸セチリジンのrエナンチオマーである。 それは口頭で活動的なandselective H1受容器の反対者です。 ヒスタミンはアレルギー反応で一般に見られる徴候を引き起こすH1受容器で機能します。 XyzalinhibitsこれらのH1受容器。

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追加情報

Xyzalまたは季節性およびperennialアレルギー性鼻炎および蕁麻疹に関する追加情報については、xyzalのウェブページをご覧ください。

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