Xyzal (dichlorowodorek lewocetyryzyny)

Informacje ogólne

aktywny składnik leku Xyzal, dichlorowodorek lewocetyryzyny,jest antyhistaminą. Jest aktywnym po podaniu doustnym i selektywnym antagonistą receptora H1. Histaminy działają na receptory H1, powodując objawy powszechnie występujące w reakcjach alergicznych. Xyzal hamuje receptory teeh1.

produkt Xyzal jest szczególnie wskazany w łagodzeniu objawów związanych z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (sezonowym i wieloletnim) u dzieci w wieku 6 lat i starszych. Lek Xyzal jest również przeznaczony do leczenia niepowikłanej skóryobjawy przewlekłej pokrzywki idiopatycznej u dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i starszych.

Lek Xyzal jest dostarczany w postaci tabletek 5 mg przeznaczonych do podawania doustnego. Zalecana dawka początkowa produktu Xyzal u dorosłych idzieci w wieku 12 lat i starszych wynosi 5 mg raz na dobę wieczorem.Niektórzy pacjenci mogą być odpowiednio kontrolowani za pomocą dawki 2,5 mg raz na dobę wieczorem. Zalecana dawka początkowa produktu Xyzal u dzieci w wieku od 6 do 11 lat wynosi 2,5 mg (1/2 tabletki) raz na dobę wieczorem. The2.Nie należy przekraczać dawki 5 mg, ponieważ ekspozycja układowa na dawkę 5 mg jest około dwukrotnie większa niż u osób dorosłych.

wyniki kliniczne

zatwierdzenie przez FDA
zatwierdzenie przez FDA produktu Xyzal zostało oparte na wynikach kilku badań klinicznych.

sezonowy i całoroczny alergiczny nieżyt nosa
dorośli i młodzież w wieku 12 lat i starsi
zatwierdzenie przez FDA opierało się na wynikach sześciu randomizowanych,kontrolowanych placebo, podwójnie zaślepionych badań klinicznych z udziałem dorosłych i pacjentów w wieku 12 lat i starszych z objawami sezonowego alergicznego nieżytu nosa lub wieloletniego alergicznego nieżytu nosa. Trzy z tych badań w zakresie dawek trwających od 2 do 4 tygodni, jedno było 2-tygodniowym badaniem skuteczności u pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa oraz dwa z nich (jedno 6-tygodniowe i jedno 6 – miesięczne) u pacjentów z wieloletnim alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. W badaniach wzięło udział łącznie 2412 pacjentów. Skuteczność oceniano na podstawie całkowitej punktacji objawów z zapisu 4 objawów (kichanie, wyciek z nosa, zatkanie nosa i świąd oka) w pięciu badaniach i 5 objawów(kichanie, wyciek z nosa, świąd nosa, świąd oka i przekrwienie błony śluzowej nosa) w jednym badaniu. Objawy były rejestrowane w skali od 0 (Brak)do 3 (ciężkie) raz na dobę wieczorem, odzwierciedlającej 24-godzinny okres leczenia. Pierwszorzędowy punkt końcowy to średni całkowity wynik objawów uśredniony w pierwszym tygodniu i ponad 2 tygodnie dla sezonowych badań alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa oraz 4 tygodnie dla wieloletnich badań alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.

przeprowadzono trzy badania w zakresie dawek w celu oceny skuteczności produktu Xyzal 2, 5, 5 i 10 mg raz na dobę wieczorem. Te sezonowe badanie dotyczące alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa trwało dwa tygodnie, a dwa badania dotyczyły całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i trwały 4 tygodnie. W tych badaniach każda z trzech dawek produktu Xyzaldemonstrowała większe zmniejszenie wskaźnika refleksyjnego całkowitego objawu w porównaniu z placebo, a różnica była statystycznie istotna dla wszystkich trzech dawek w dwóch badaniach (p=<0, 001).

dwutygodniowe badanie skuteczności miało na celu ocenę skuteczności preparatu Xyzal 5 mg raz na dobę wieczorem w porównaniu z preparatem placebo u pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. Xyzaldemonstrował większe zmniejszenie w stosunku do wartości wyjściowych wskaźnika refleksyjnego i ciągłego całkowitego nasilenia objawów niż placebo, a różnica była statystycznie istotna (p=0,011).

6-tygodniowe badanie miało na celu Porównanie skuteczności produktu Xyzal 5 mg raz na dobę wieczorem w porównaniu z placebo u pacjentów z wieloletnim alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. 6-miesięczne badanie miało na celu Porównanie skuteczności leczenia przez 6 miesięcy. Produkt Xyzal 5 mg wykazywał większe zmniejszenie w stosunku do wartości wyjściowych wskaźnika objawów reflektywnych niż placebo, a różnica w porównaniu z placebo była statystycznie istotna.

dzieci w wieku od 6 do 11 lat
nie przeprowadzono badań klinicznych produktu Xyzal w dawce 2,5 mg raz na dobę u pacjentów w wieku od 6 do 11 lat. Zalecaną dawkę oparto na badaniu krzyżowym porównującym ogólnoustrojową ekspozycję na produkt Xyzal u pacjentów nieumyślnych i pediatrycznych oraz na profilu bezpieczeństwa produktu Xyzal u pacjentów dorosłych i pediatrycznych w dawkach równych lub większych od zalecanej dawki u pacjentów w wieku od 6 do 11 lat. Bezpieczeństwo stosowania preparatu Xyzal w dawce 5 mg raz na dobę oceniano u 243 dzieci w wieku od 6 do 12 lat w dwóch badaniach klinicznych kontrolowanych placebo trwających 4 i 6 tygodni. Skuteczność preparatu Xyzal 2,5 mg raz na dobę w leczeniu objawów sezonowego i wieloletniego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i przewlekłej pokrzywki idiopatycznej w pediatrii w wieku od 6 do 11 lat jest poparta ekstrapolacją wykazanej skuteczności preparatu Xyzal 5 mg raz na dobę u osób w wieku 12 lat i starszych oraz porównaniem farmakokinetycznym u dorosłych i dzieci.Porównania krzyżowe wskazują, że podawanie dawki 5 mg produktu Xyzal dzieciom w wieku 6-12 lat z sezonowymi alergicznymi wziewami nosa powodowało około dwukrotną ekspozycję układową (AUC)obserwowaną po podaniu dawki 5 mg produktu XYZAL zdrowym osobom dorosłym.

przewlekła pokrzywka idiopatyczna
dorośli pacjenci w wieku 18 lat i starsi
zatwierdzenie przez FDA produktu Xyzal w leczeniu pokrzywki opierało się na wynikach dwóch wieloośrodkowych, randomizowanych,kontrolowanych placebo, podwójnie zaślepionych badań klinicznych. W obu badaniach wzięło udział łącznie 423 osób w wieku od 18 do 85 lat. Badania obejmowały jedno 4-tygodniowe badanie z zastosowaniem dawki oraz jedno 4-tygodniowe badanie z zastosowaniem pojedynczej dawki. Spośród 423 pacjentów 146 otrzymywało Xyzal w dawce 5 mg raz na dobę wieczorem.Skuteczność opierała się na zapisie ciężkości świądu w skali od 0 (nieobecny) do 3 (ciężki).Pierwszorzędowym punktem skuteczności był średni refleksyjny wskaźnik nasilenia świądu w pierwszym tygodniu i przez cały okres leczenia. Dodatkoweprzyczynność ebdpoints obejmowały wskaźnik nasilenia natychmiastowego świądu, liczbę i wielkość bąbli oraz czas trwania świądu.
w celu oceny preparatu Xyzal 2 przeprowadzono badanie w zakresie dawek.5, 5 i 10 mg raz na dobę wieczorem. W tym badaniu każda z trzech dawek produktu Xyzal wykazała większe zmniejszenie wskaźnika nasilenia objawów reflektywnych niż placebo, a różnica była statystycznie istotna dla wszystkich trzech dawek (p=<0, 001).
w badaniu z pojedynczą dawką oceniano skuteczność preparatu Xyzal 5 mg raz na dobę wieczorem w porównaniu z placebo u pacjentów z pokrzywką przewlekłą. Produkt Xyzal 5 mg wykazywał większe zmniejszenie w stosunku do wartości wyjściowych wskaźnika nasilenia objawów reflekcyjnych niż placebo, a różnica w stosunku do leku lacebo była statystycznie istotna (p=<0, 001). Drugorzędowe punkty również wykazywały znaczną poprawę w porównaniu z placebo.

dzieci
nie przeprowadzono badań klinicznych u dzieci z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną. Jednak jak stwierdzono powyżej, dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności ekstrapolowano na podstawie badań porównawczych.

trwające zobowiązania badawcze

  • UCB zgodził się na odroczone badanie pediatryczne pod PREA w celu leczenia objawów wieloletniego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa u dzieci w wieku od 0 do <6 lat.
    składanie raportu końcowego: 31 maja 2009
  • UCB zgodziła się na odroczone badanie pediatryczne w ramach PREA w celu leczenia objawów sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa u dzieci w wieku od 2 do < 6 lat.
    Raport Końcowy: 31 maja 2009
  • UCB zgodził się na odroczone badanie pediatryczne w ramach PREA w leczeniu przewlekłej pokrzywki idiopatycznej u pacjentów pediatrycznych w wieku od 0 do < 6 lat.
    składanie raportu końcowego: Maj 31, 2009

działania niepożądane

działania niepożądane związane ze stosowaniem leku Xyzal u dorosłych i pacjentów pediatrycznych w wieku 12 lat i starszych mogą obejmować, ale nie są do nich ograniczone, następujące działania niepożądane:

  • senność
  • zapalenie nosogardzieli
  • zmęczenie
  • suchość w jamie ustnej
  • zapalenie gardła

działania niepożądane związane ze stosowaniem produktu Xyzal u dzieci w wieku od 6 do 12 lat mogą obejmować między innymi::

  • gorączka
  • kaszel
  • senność
  • krwawienie z nosa

mechanizm działania

aktywny składnik produktu Xyzal, dichlorowodorek lewocetyryzyny,jest enancjomerem r chlorowodorku cetyryzyny, związku racemicznego o właściwościach przeciwhistaminowych. Jest aktywnym po podaniu doustnym i selektywnym antagonistą receptora H1. Histaminy działają na receptory H1, powodując objawy powszechnie występujące w reakcjach alergicznych. Xyzalin hamuje te receptory H1.

piśmiennictwo

Pasquali m, Baiardini I, Rogkakou a, Riccio AM, GamaleroC, Descalzi D, Folli C, Passalacqua G, Canonica GWLevocetirizine in persistent allergic rhinitis and asthma: effectson symptoms, quality of life and inflammal parameters.Clinical and experimental allergy: journal of the BritishSociety for Allergy and Clinical Immunology 2006Sep;36 (9):1161-7

Walter Canonica G, Bousquet J, Van Hammée G,Bachert C, Durham SR, Klimek L, Mullol J, Van Cauwenberge PB; Xpert StudyGroup Lewocetyryzyna poprawia jakość życia i stan zdrowia w przewlekłym alergicznym nieżytu nosa.Medycyna oddechowa 2006 Oct;100(10):1706-15.

Kapp a, Pichler WJ Lewocetyryzyna jest skutecznym leczeniem u pacjentów cierpiących na przewlekłą idiopaticurticaria: randomizowane, podwójnie zaślepione,kontrolowane placebo, równoległe, wieloośrodkowe badanie. International journal Ofdermatology 2006 kwiecień;45(4):469-74

Potter PC; Badanie lewocetyryzyny u dzieci i młodzieży skuteczność i bezpieczeństwo stosowania lewocetyryzyny w odniesieniu do objawów i jakości życia dzieci z całorocznym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa: podwójnie zaślepione, kontrolowane placebo randomizowane badanie kliniczne. Annals of allergy, asthma & immunology: official publication of the American College of Allergy, Asthma,& Immunology 2005 Sie;95(2):175-80

Simons Fe, Simons kJ Lewocetyryzyna: farmakokinetyka i farmakodynamika u dzieci w wieku od 6 do 11 lat. The Journal of allergy and clinical immunology 2005Aug;116 (2):355-61

de Blic J, Wahn U, Billard e, Alt R, Pujazon MCLevocetirizine u dzieci: potwierdzona skuteczność i bezpieczeństwo w 6-tygodniowym randomizowanym badaniu sezonowego alergicznego nieżytu nosa. Pediatricalergy and immunology: official publication of the EuropeanSociety of Pediatric Allergy and Immunology 2005maj;16(3):267-75

Benedetti MS, Plisnier m, Kaise J, Maier L,Baltes E, Arendt C, McCracken N wchłanianie, Dystrybucja, metabolizm i wydalanie lewocetyryzyny, enancjomeru r etyryzyny, u zdrowych ochotników. European journal of clinicalpharmacology 2001 Oct; 57 (8):571-82

informacje dodatkowe

aby uzyskać dodatkowe informacje dotyczące Xyzal lub sezonowego i wieloletniego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i pokrzywki, odwiedź stronę internetową Xyzal.

Dodaj komentarz

Twój adres e-mail nie zostanie opublikowany.