Xyzal (dicloridrato de levocetirizina)

Informação geral

o componente activo de Xyzal, dicloridrato de levocetirizina,é um anti-histamina. É um antagonista do receptor selectiveH1 activo oralmente. As histaminas actuam nos receptores H1, causando estes sintomas frequentemente observados em reacções alérgicas. Xyzal inibe estes receptores.Xyzal está especificamente indicado para o alívio de sintomas associados a rinite alérgica (sazonal e perene) inadultados e crianças com idade igual ou superior a 6 anos. Xyzal é também indicado para o tratamento das infestações cutâneas não complicadas da urticária idiopática crónica em adultos e crianças com idade igual ou superior a 6 anos.Xyzal é fornecido sob a forma de um comprimido de 5 mg destinado à administração oral. A dose inicial recomendada de Xyzal em adultos e crianças com idade igual ou superior a 12 anos é de 5 mg uma vez por dia à noite.Alguns doentes podem ser adequadamente controlados com 2, 5 mg uma vez por dia à noite. A dose inicial recomendada de Xyzal em crianças dos 6 aos 11 anos de idade é de 2, 5 mg (1/2 comprimido) uma vez por dia à noite. The2.A dose de 5 mg não deve ser excedida porque a exposição sistémica com 5 mg é aproximadamente o dobro da dos adultos.

resultados clínicos

aprovação FDA
aprovação FDA de Xyzal foi baseada nos resultados de vários clínicos.

rinite alérgica sazonal e perene
adultos e adolescentes com idade igual ou superior a 12 anos
a aprovação da FDA baseou-se nos resultados de seis ensaios clínicos aleatorizados,controlados com placebo, em dupla ocultação, em doentes adultos e adolescentes com idade igual ou superior a 12 anos, com sintomas de rinite sazonalalalalérgica ou rinite alérgica perene. Três destes ensaios variaram entre as doses de 2 a 4 semanas de duração, UM foi um ensaio de eficácia de 2 semanas em doentes com rinite alérgica sazonal e dois ensaios de eficácia (um de 6 semanas e um de 6 meses) em doentes com rinite alérgica perene. Os ensaios incluíram um total de 2, 412 indivíduos. A eficácia foi avaliada utilizando um total de escore de sintomas frompatient gravação de 4 de sintomas (espirros, rinorréia, nasalpruritus, e prurido ocular) em cinco dos estudos e 5 sintomas(espirros, coriza, prurido nasal, prurido ocular, e nasalcongestion) em um estudo. Os sintomas foram registados utilizando uma escala categórica de 0 (ausente)a 3 (grave) uma vez por dia à noite,reflectindo o período de tratamento de 24 horas. O principal ponto final foi a pontuação média total dos sintomas na primeira semana e mais de 2 semanas nos ensaios de rinite alérgica sazonal, e 4 semanas nos ensaios de rinite alérgica perene.

os três ensaios de dose variada foram realizados para avaliar a eficácia de Xizal 2, 5, 5 e 10 mg uma vez por dia à noite. O ensaio de rinite alérgica sazonal teve uma duração de duas semanas e dois fototriais destinaram-se à rinite alérgica perene e tiveram uma duração de 4 semanas. Nestes ensaios, cada uma das três doses de Xyzaldemonstrated maior diminuição reflexiva total sintoma scorethan placebo e a diferença foi estatisticamente significativa forall três doses em dois dos estudos (p=<0.001).

o ensaio de eficácia de duas semanas foi concebido para avaliar a eficácia de Xyzal 5 mg uma vez por dia à noite, em comparação complacebo em indivíduos com rinite alérgica sazonal. O xizaldemonstrou uma diminuição maior do que o placebo, em relação aos valores basais, na pontuação total dos sintomas reflectivos einstantâneos, e a diferença foi estatisticamente significativa (p=0, 011).

o ensaio de 6 semanas foi concebido para comparar a eficácia de Xyzal 5 mg uma vez por dia à noite, em comparação com o placebo, em doentes com rinite alérgica perene. O ensaio clínico de 6 meses foi concebido para comparar a eficácia ao longo de um período de seis meses de tratamento. Xyzal 5 mgdemonstrated a greater decrease from baseline in the reflectivetotal symptom score than placebo and the difference from placebowas statistically significant.Doentes pediátricos com idades compreendidas entre os 6 e os 11 anos
não foram realizados ensaios clínicos com Xyzal 2, 5 mg uma vez por dia em indivíduos com idades compreendidas entre os 6 e os 11 anos de idade. A dose recomendada baseou-se numa comparação cruzada de estudos da exposição sistémica de Xyzal inadultados e indivíduos pediátricos e no perfil de segurança de Xyzal tanto em indivíduos adultos como pediátricos, em doses iguais ou superiores à dose recomendada para indivíduos dos 6 aos 11 anos de idade. A segurança dexyzal 5 mg uma vez por dia foi avaliada em 243 indivíduos pediátricos dos 6 aos 12 anos de idade em dois ensaios clínicos controlados com placebo com duração de 4 e 6 semanas. A eficácia de Xyzal 2, 5 mg uma vez por dia no tratamento dos sintomas de alergicinite sazonal e perene e urticária idiopática crónica na pediatria dos 6 aos 11 anos de idade é apoiada pela extrapolação da eficácia demonstrada de Xyzal 5 mg uma vez por dia em indivíduos com 12 anos de idade e idosos e pela comparação farmacocinética em adultos e crianças.As comparações entre estudos cruzados indicam que a administração de uma dose de 5 mg de Xyzal a 6 – 12 anos de idade, de rinitisubjectos alérgicos pediátricos sazonais, resultou em cerca de 2 vezes a exposição sistémica (AUC)observada quando 5 mg de XYZAL foi administrado a adultos saudáveis.

urticária idiopática crónica
doentes adultos com idade igual ou superior a 18 anos
a aprovação pelo FDA para Xyzal no tratamento da urticária foi baseada nos resultados de dois ensaios clínicos multicêntricos, aleatorizados, controlados com placebo e em dupla ocultação. Os dois ensaios incluíram um total de 423 indivíduos com idades entre 18 e 85 anos. Os ensaios incluíram um ensaio com intervalo de 4 semanas de dose e um ensaio com dose única de 4 semanas. Dos 423 indivíduos, 146 receberam Xyzal 5 mg uma vez por dia à noite.A eficácia foi baseada no registo da gravidade do prurido na pontuação de aseveridade de 0 (ausente) a 3 (grave).O principal ponto de eficácia foi a pontuação média da gravidade reflectora do prurido durante a primeira semana e durante todo o período de tratamento. A eficácia adicional dos ebdpoints incluiu a pontuação de gravidade instantânea do prurido, o número e o tamanho dos cereais e a duração do prurido.
o ensaio de dose-intervalo foi conduzido para avaliar Xyzal 2.5, 5 e 10 mg uma vez por dia à noite. Neste ensaio, cada uma das três doses de Xyzal demonstrou uma maior diminuição na pontuação de gravidade reflectivepruritus do que o placebo e a diferença foi estatisticamente significativa para as três doses (p=<0, 001).
o ensaio de dose única avaliou a eficácia de Xyzal 5 mg oncedaily à noite, em comparação com placebo, em indivíduos com urticária chronicidiopática durante um período de tratamento de 4 semanas. Xyzal 5 mgdemonstrated a greater decrease from baseline in the reflectivepruritus severity score than placebo and the difference framplacebo was statistically significant (p=<0, 001). Os objectivos secundários também mostraram uma melhoria significativa em relação ao placebo.

doentes pediátricos
não foram realizados ensaios clínicos em indivíduos pediátricos com urticária idiopática crónica. Contudo, tal como acima referido, os dados de segurança e de eficácia foram extrapolados a partir de estudos de comparação cruzada.

compromissos em curso do estudo

  • UCB concordou com um estudo pediátrico diferido sob PREA para o tratamento de sintomas de rinite alérgica perene em doentes pediátricos com idade entre 0 e <6 anos.Submissão do Relatório Final: 31 de Maio de 2009
  • UCB concordou com um estudo pediátrico diferido sob PREA para o tratamento dos sintomas da rinite alérgica sazonal em pacientes com idades entre 2 e <6 anos de idade.Relatório Final: 31 de maio de 2009
  • UCB concordou com um estudo pediátrico diferido sob PREA para o tratamento da urticária idiopática crónica em doentes pediátricos dos 0 aos <6 anos de idade.
    apresentação do Relatório Final: Maio 31, 2009

efeitos secundários

os efeitos adversos associados ao uso de Xyzal em indivíduos adultos e pediátricos com idade igual ou superior a 12 anos podem incluir, mas não se limitam a::

  • Sonolência
  • Nasofaringite
  • Fadiga
  • Boca Seca
  • Faringite

eventos Adversos associados com o uso de Xyzal em pediatricsubjects faixa etária de 6 a 12 anos podem incluir, mas não estão limitados a,o seguinte:

  • Febre
  • Tosse
  • Sonolência
  • Epistaxe

Mecanismo de Ação

O componente ativo de Xyzal, Levocetirizine dihydrochloride,é de R enantiômero de cloridrato de cetirizina, um racêmica compoundwith propriedades anti-histamínicos. É um antagonista dos receptores H1 oralmente activo e selectivo. As histaminas actuam nos receptores H1, causando os sintomas frequentemente observados em reacções alérgicas. Xyzalinhibits these H1 receptors.

Referências bibliográficas

Pasquali M, Baiardini eu, Rogkakou Um, Riccio AM, GamaleroC, Descalzo D, Folli C, Passalacqua G, Canonica GWLevocetirizine persistente asma e rinite alérgica: effectson sintomas, qualidade de vida e parâmetros inflamatórios.Clinical and experimental allergy: journal of the BritishSociety for Allergy and Clinical Immunology 2006Sep; 36(9):1161-7

Walter Canonica G, Bousquet J, Van Hammée G, Bachert C,Durham SR, Klimek L, Mullol J, Van Cauwenberge PB; XPERT StudyGroup Levocetirizine melhora a saúde e qualidade oflife e estado de saúde em permanente rinite alérgica.Respiratory medicine 2006 Oct; 100 (10):1706-15.

Kapp a, Pichler WJ levocetirizina é um tratamento eficaz em doentes que sofrem de idiopathicurticaria crónica: um estudo aleatorizado, em dupla ocultação,controlado com placebo, paralelo, multicêntrico. International journal ofdermatology 2006 Abr;45(4):469-74

Potter PC; Eficácia e segurança pediátricas do grupo de estudo da levocetirizina em sintomas e qualidade de vida relacionada com a saúde de crianças com rinite perenialalérgica: um ensaio clínico aleatorizado, com dupla ocultação e controlado por placebo. Annals of allergy, asthma & immunology: official publication of the American College of Allergy, Asthma, & Immunology 2005 ago;95(2):175-80

Simons FE, Simons KJ levocetirizina:farmacocinética e farmacodinâmica em crianças dos 6 aos 11 anos de idade. The Journal of allergy and clinical immunology 2005Aug; 116 (2):355-61

de Blic J, Wahn U, Billard e, Alt R, Pujazon Mclevocetirizina em crianças: eficácia e segurança evidenciadas no ensaio a6-week randomized seasonal allergic rhinitis trial. Pediatricallergy e imunologia : publicação oficial do EuropeanSociety de Alergia e Imunologia Pediátrica 2005May;16(3):267-75

Benedetti MS, Plisnier M, Kaise J, Maier L, Baltes E,Arendt C, McCracken N a Absorção, a distribuição, metabolismand excreção de levocetirizine, o enantiômero R ofcetirizine, em voluntários saudáveis. European journal of clinicalpharmacology 2001 Oct;57 (8):571-82

Informação adicional

para informação adicional sobre a rinite alérgica e urticária Xizal ou sazonal e perene, visite a página webxyzal.

Deixe uma resposta

O seu endereço de email não será publicado.