Xyzal (levocetirizină diclorhidrat)

Informații generale

componenta activă a Xyzal, diclorhidratul de levocetirizină,este un anti-histamină. Este activ pe cale orală și selectiv antagonist al receptorilor H1. Histaminele acționează asupra receptorilor H1, provocând simptome frecvent observate în reacțiile alergice. Xyzal inhibă acești receptori h1.

Xyzal este indicat în mod specific pentru ameliorarea simptomelorasociate cu rinita alergică (sezonieră și perenă) la adulți și copii cu vârsta de 6 ani și peste. Xyzal este, de asemeneaindicat pentru tratamentul pielii necomplicatemanifestări ale urticariei idiopatice cronice la adulți și copii cu vârsta de 6 ani și peste.

Xyzal este disponibil sub formă de comprimat de 5 mg destinat administrării orale. Doza inițială recomandată de Xyzal la adulți și copii cu vârsta de 12 ani și peste este de 5 mg o dată pe zi seara.Unii pacienți pot fi controlați în mod adecvat cu 2,5 mg o dată pe zi seara. Doza inițială recomandată de Xyzal la copiii cu vârsta cuprinsă între 6 și 11 ani este de 2,5 mg (1/2 comprimat) o dată pe zi seara. 2.Doza de 5 mg nu trebuie depășită, deoarece expunerea sistemicăcu 5 mg este de aproximativ două ori mai mare decât cea a adulților.

rezultate clinice

aprobarea FDA
aprobarea FDA a Xyzal s-a bazat pe rezultatele mai multor studii clinice.

rinită alergică sezonieră și perenă
adulți și adolescenți cu vârsta de 12 ani și peste
aprobarea FDA s-a bazat pe rezultatele a șase studii clinice randomizate,controlate cu placebo, dublu-orb la pacienți adulți și adulți cu vârsta de 12 ani și peste, cu simptome de rinită alergică sezonieră sau rinită alergică perenă. Trei dintre acestea au fost studii cu doze cuprinse între 2 și 4 săptămâni, unul a fost un studiu de eficacitate de 2 săptămâni la pacienții cu rinită alergică sezonieră și două studii de eficacitate (unul de 6 săptămâni și unul de 6 luni) la pacienții cu rinită alergică perenă. Studiile au inclus un total de 2.412 subiecți. Eficacitatea a fost evaluată utilizând un scor total al simptomelor din înregistrarea de către pacient a 4 simptome(strănut, rinoree, prurit nazal și prurit ocular) în cinci studii și 5 simptome (strănut, rinoree, prurit nazal, prurit ocular și congestie nazală) într-un studiu. Simptomele au fost înregistrate utilizând o scală categorică 0 (absentă) până la 3 (severă) o dată pe zi seara,reflectând perioada de tratament de 24 de ore. Punctul final primar a fost Scorul mediu total al simptomelor, mediat în prima săptămână și peste 2 săptămâni pentru studiile privind rinita alergică sezonieră și 4 săptămâni pentru studiile privind rinita alergică perenă.

cele trei studii cu doze variate au fost efectuate pentru a evalua eficacitatea Xyzal 2, 5, 5 și 10 mg o dată pe zi seara. Studiul privind rinita alergică sezonieră a avut o durată de două săptămâni, iar două studii au fost pentru rinita alergică perenă și au fost de 4 săptămâni de indurare. În aceste studii, fiecare dintre cele trei doze de Xyzald a demonstrat o scădere mai mare a scorului reflexiv al simptomelor totale decât placebo, iar diferența a fost semnificativă statistic pentru toate cele trei doze din două studii (p=<0, 001).

studiul de eficacitate de două săptămâni a fost conceput pentru a evalua eficacitatea Xyzal 5 mg o dată pe zi seara, comparativ cu placebo, la subiecții cu rinită alergică sezonieră. Xyzald a demonstrat o scădere mai mare față de valoarea inițială a scorului simptomelor totale reflexive și instantanee decât placebo, iar diferența a fost semnificativă statistic (p=0,011).

studiul de 6 săptămâni a fost conceput pentru a compara eficacitatea Xyzal 5 mg o dată pe zi seara comparativ cu placebo la pacienții cu rinită alergică perenă. Studiul de 6 luni a fost conceput pentru a compara eficacitatea pe o durată de tratament de șase luni. Xyzal 5 mg a demonstrat o scădere mai mare față de valoarea inițială a scorului simptomelor reflectivetotal decât placebo, iar diferența față de placebo a fost semnificativă statistic.

copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 6 și 11 ani
nu s-au efectuat studii clinice cu Xyzal 2,5 mg o dată pe zi la subiecți pediatrici cu vârsta cuprinsă între 6 și 11 ani. Doza recomandată s-a bazat pe compararea între studii a expunerii sistemice la Xyzal la subiecți adulți și copii și pe profilul de siguranță al Xyzal la subiecți adulți și copii, la doze egale sau mai mari decât doza recomandată la subiecți cu vârsta cuprinsă între 6 și 11 ani. Siguranța xyzal 5 mg o dată pe zi a fost evaluată la 243 de subiecți pediatrici cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani în două studii clinice controlate cu placebo, cu durata de 4 și 6 săptămâni. Eficacitatea Xyzal 2,5 mg o dată pe zi pentru tratamentul simptomelor de rinită alergică sezonieră și perenă și urticarie idiopatică cronică în pediatrie cu vârsta cuprinsă între 6 și 11 ani este susținută de extrapolarea eficacității demonstrate a Xyzal 5 mg o dată pe zi la subiecții cu vârsta de 12 ani și mai în vârstă și de comparația farmacocinetică la adulți și copii.Comparațiile între studii indică faptul că administrarea unei doze de 5 mg Xyzal la pacienții cu rinită alergică sezonieră pediatrică cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani a dus la aproximativ 2 ori expunerea sistemică (ASC)observată la administrarea a 5 mg XYZAL la subiecții adulți sănătoși.

urticarie idiopatică cronică
pacienți adulți cu vârsta de 18 ani și peste
aprobarea FDA pentru Xyzal în tratamentul urticariei sa bazat perezultatele a două studii clinice multicentrice, randomizate, controlate cu placebo,dublu-orb. Cele două studii au inclus un total de 423 de subiecți cu vârste cuprinse între 18 și 85 de ani. Studiile clinice au inclus un studiu cu doze cuprinse între 4 săptămâni și un studiu cu doze unice de 4 săptămâni. Dintre cei 423 de subiecți, 146 au primit Xyzal 5 mg o dată pe zi seara.Eficacitatea s-a bazat pe înregistrarea severității pruritului pe un scor aseverity de 0 (absent) până la 3 (Sever).Obiectivul principal de eficacitate a fost Scorul mediu de severitate reflexivă a pruritului pe parcursul primei săptămâni și pe întreaga perioadă de tratament. Mai mult decât atât,este important să se ia în considerare faptul că, în cazul în care o persoană suferă de această afecțiune, este necesar să se ia măsuri de precauție.
studiul cu doze variabile a fost efectuat pentru a evalua Xyzal 2.5, 5 și 10 mg o dată pe zi seara. În acest studiu, fiecare dintre cele trei doze de Xyzal a demonstrat o scădere mai mare a scorului de severitate a tratamentului reflexiv decât placebo, iar diferența a fost semnificativă statistic pentru toate cele trei doze (p=<0, 001).
studiul cu doză unică a evaluat eficacitatea Xyzal 5 mg o dată pe zi seara, comparativ cu placebo, la subiecții cu urticarie cronică idiopatică pe o perioadă de tratament de 4 săptămâni. Xyzal 5 mg a demonstrat o scădere mai mare față de valoarea inițială a scorului de severitate a tratamentului reflectiv comparativ cu placebo, iar diferența față de placebo a fost semnificativă statistic (p=<0, 001). Punctele secundare au arătat, de asemenea, o îmbunătățire semnificativă față de placebo.

copii și adolescenți
nu s-au efectuat studii clinice la subiecți pediatrici cu urticarie idiopatică cronică. Cu toate acestea, după cum s-a menționat mai sus, datele privind siguranța și eficiența au fost extrapolate din studiile de comparare încrucișată.

angajamente de studiu în curs

  • UCB a fost de acord cu un studiu pediatric amânat în cadrul PREA pentru tratamentul simptomelor rinitei alergice perene la pacienții pediatrici cu vârsta cuprinsă între 0 și <6 ani.
    Prezentarea raportului Final: 31 Mai 2009
  • UCB a fost de acord cu un studiu pediatric amânat sub PREA pentru tratamentul simptomelor rinitei alergice sezoniere la pacienții pediatrici cu vârsta cuprinsă între 2 și <6 ani.
    Prezentarea Raportului Final: 31 Mai 2009
  • UCB a fost de acord cu un studiu pediatric amânat în cadrul PREA pentru tratamentul urticariei idiopatice cronice la pacienții pediatricevârstele 0 până la <6 ani.
    Prezentarea raportului Final: Mai 31, 2009

reacții adverse

evenimentele Adverse asociate cu utilizarea Xyzal la subiecți adulți și adolescenți cu vârsta de 12 ani și peste pot include, dar nu se limitează la, următoarele:

  • somnolență
  • nazofaringită
  • oboseală
  • gură uscată
  • faringită

evenimentele Adverse asociate cu utilizarea Xyzal la copii și adolescențisubiectele cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani pot include, dar nu se limitează la, următoarele:

  • Pirexia
  • tuse
  • somnolență
  • Epistaxis

mecanism de acțiune

componenta activă a xizalului, diclorhidratul de levocetirizină,este enantiomerul R al clorhidratului de cetirizină, un compus racemic cu proprietăți antihistaminice. Este un activ pe cale orală șiselectiv antagonist al receptorului H1. Histaminele acționează asupra receptorilor H1, provocând simptomele observate frecvent în reacțiile alergice. Xyzalinhibă acești receptori H1.

referințe din literatură

Pasquali M, Baiardini I, Rogkakou A, Riccio AM, GamaleroC, Descalzi D, Folli c, Passalacqua G, Canonica Gwlevocetirizină în rinita alergică persistentă și astm: efectepe simptome, calitatea vieții și parametrii inflamatori.Alergie clinică și experimentală: Jurnalul Societății Britanice pentru alergie și Imunologie Clinică 2006Sep;36 (9):1161-7

Walter Canonica G, Bousquet J, Van Hamm Inquste G, Bachert C,Durham SR, Klimek l, Mullol J, Van Cauwenberge PB; grupul de studii XPERT Levocetirizina îmbunătățește calitatea vieții și starea de sănătate în rinita alergică persistentă.Medicină Respiratorie 2006 octombrie; 100 (10):1706-15.

Kapp a, Pichler WJ Levocetirizina este un tratament eficient la pacienții care suferă de idiopaticurticaria cronică: un studiu randomizat, dublu-orb, controlat cu placebo,paralel, multicentric. Revista internațională ofdermatologie 2006 Apr;45(4):469-74

Olar PC; Studiul levocetirizinei la copii și adolescenți Eficacitatea și siguranța levocetirizinei asupra simptomelor și calității vieții legate de sănătate a copiilor cu rinită alergică perenă: un studiu clinic randomizat, controlat cu placebo, dublu-orb. Analele de Alergie, Astm & imunologie: publicarea oficială a Colegiului American de Alergie, Astm, & Imunologie 2005 Aug;95(2):175-80

Simons FE, Simons kj levocetirizină: farmacocinetica și farmacodinamica la copii cu vârsta cuprinsă între 6 și 11 ani. Jurnalul de alergie și imunologie clinică 2005Aug; 116 (2):355-61

de Blic J, Wahn U, Billard E, Alt R, Pujazon Mclevocetirizină la copii: eficacitate și siguranță evidențiată în A6-săptămână randomizat rinită alergică sezonieră studiu. Pediatricalergie și imunologie: publicarea oficială a europeanăsocietatea de alergie pediatrică și Imunologie 2005mai;16(3):267-75

Benedetti MS, Plisnier M, Kaise J, Maier l,Baltes e, Arendt C, McCracken n absorbție, distribuție, metabolismși excreția levocetirizinei, enantiomerul r oftirizină, la voluntari sănătoși. Jurnalul European de clinicalfarmacologie 2001 Oct;57 (8):571-82

informații suplimentare

pentru informații suplimentare privind Xyzal sau rinita alergică sezonieră și perenă și urticaria, vă rugăm să vizitați pagina web xyzal.

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată.